含(1’,2’-二-O-环亚己基二氧乙基)的二氧代氮杂茂并[3’,4’-d]异噁唑啉衍生物对Cdc25A和CD45的抑制作用
Inhibitory activity of dioxy-pyrrolino [3’,4’-d]isoxazoline derivatives containing(1’,2’-O-cyclohexylidendioxyethyl) against Cdc25A and CD45推荐 CAJ下载 PDF下载 不支持迅雷等下载工具，请取消加速工具后下载。

药学学报 , Acta Pharmaceutica Sinica,
编辑部邮箱 , 2011年10期 【作者】 阿依努尔·胡达依别尔根； 阿布都克尤木·阿布都热西提； 穆赫塔尔·伊米尔艾山； 图尔麦麦提·艾力；

【Author】 HUDABERGEN Aynur,ABDURASHID Abdukaiyum,IMERHASAN Mukhtar,ALI Turmuhammad(College of Chemistry and Chemical Engineering,Xinjiang University,Urumqi 830046,China)

【机构】 新疆大学化学与化工学院；

【摘要】 在三乙胺的作用下,以α-氯代-1’,2’-二-O-环亚己基二氧乙基甲醛肟产生的氧化腈为偶极体,N-芳基-马来酰亚胺为亲偶极体,通过1,3-偶极环加成反应合成了15个3-(1’,2’-二-O-环亚己基二氧乙基)-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3’,4’-d]异噁唑啉衍生物(3a～3o),利用1H NMR、IR和元素分析对其结构进行了表征,并进行了初步活性筛选,部分化合物显示了不同程度的抗癌、抗炎及免疫性疾病活性。初步体外抗癌活性结果表明,当样品浓度为20μg.mL 1时,化合物3e、3h、3j和3l对Cdc25A磷酸酯酶的抑制率分别为60.6%、58.6%、51.4%和98.4%,其中3l的抑制率最高,甚至当样品浓度为5μg.mL 1时,化合物3l的抑制率仍为86.97%,值得进一步研究。此外,初步体外白细胞共同抗原活性结果表明,当样品浓度为20μmol.mL 1时,化合物3e、3l和3n对CD45蛋白酪氨酸磷酸酶A的抑制率分别为57.7%、74.4%和77.3%。在此基础上,初步讨论了该类化合物的构效关系。 更多还原

【Abstract】 Fifteen 3-(1’,2’-di-O-cyclohexylidendioxyethyl)-5-aryl-3a,6a-dihydro-4,6-dioxo-pyrrolino[3’,4’-d] isoxazoline derivatives(3a 3o) were synthesized by 1,3-dipolar cycloaddition reaction of N-arylmaleimides and the nitrile oxide in situ generated from 2,3-O-cyclohexylidene-D-glycerohydroximoyl chloride,in the presence of triethylamine.The structures of the target compounds 3a 3o were characterized by 1H NMR,IR and elemental analysis.The preliminary bioassay on the compounds showed that some compoun... 更多还原
【关键词】 1’,2’-二-O-环亚己基二氧乙基； 二氧代氮杂茂并[3’,4’-d]异噁唑啉； 抑制作用；
【Key words】 1’,2’-di-O-cyclohexylidendioxyethyl； dioxo-pyrrolino[3’,4’-d]isoxazoline； inhibition activity；
【基金】 国家自然科学基金资助项目(21062019)【分类号】R96

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